Pengarang: Tamara Smith
Tanggal Pembuatan: 20 Januari 2021
Tanggal Pembaruan: 14 November 2024
Anonim
GLEEVEC (IMATINIB) MOA
Video: GLEEVEC (IMATINIB) MOA

Isi

Apa itu Gleevec?

Gleevec adalah obat resep bermerek. Ini digunakan untuk mengobati jenis kanker darah tertentu pada orang dewasa dan anak-anak. Gleevec juga digunakan untuk mengobati sejenis kanker kulit dan sejenis kanker saluran cerna.

Gleevec mengandung obat imatinib mesylate, yang termasuk dalam kelas obat yang disebut inhibitor tirosin kinase.

Gleevec hadir sebagai tablet yang Anda minum melalui mulut. Anda meminum obat baik sekali atau dua kali sehari, tergantung pada dosis yang diresepkan dokter Anda.

Apa yang dilakukannya

Food and Drug Administration (FDA) telah menyetujui Gleevec untuk mengobati jenis kanker darah tertentu, termasuk:

  • Leukemia mieloid kronis (CML) kromosom positif Philadelphia (Ph +) pada orang dewasa dan anak-anak
  • Ph + leukemia limfositik akut (ALL) yang kambuh * atau refrakter * pada orang dewasa
  • Ph + ALL yang baru didiagnosis pada anak-anak
  • penyakit myelodysplastic / myeloproliferative (kanker sumsum tulang) pada orang dewasa dengan penataan ulang gen reseptor faktor pertumbuhan turunan platelet (PDGFR)
  • sindrom hipereosinofilik atau leukemia eosinofilik kronis pada orang dewasa
  • mastositosis sistemik agresif pada orang dewasa tanpa mutasi D816v c-Kit

* Kanker yang kambuh muncul kembali setelah remisi, yang merupakan penurunan tanda dan gejala kanker. Kanker refraktori belum menanggapi pengobatan kanker sebelumnya.


Gleevec juga disetujui untuk merawat:

  • sejenis kanker kulit yang disebut dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) pada orang dewasa
  • sejenis kanker gastrointestinal yang disebut tumor stroma gastrointestinal Kit-positif (GIST) pada orang dewasa

Untuk mengetahui detailnya, lihat bagian "Gleevec untuk CML" dan "Penggunaan lain untuk Gleevec".

Efektivitas Gleevec

Gleevec telah terbukti efektif dalam mengobati beberapa jenis kanker darah.

Dalam satu studi klinis, orang dewasa dengan CML yang baru didiagnosis pada fase kronis menggunakan Gleevec selama tujuh tahun. Dalam kelompok ini, 96,6% orang memiliki tanggapan lengkap terhadap obat tersebut. Ini berarti tidak ada sel kanker yang ditemukan dalam darah mereka, dan mereka tidak memiliki gejala kanker.

Respon lengkap merupakan salah satu cara untuk menggambarkan tingkat keberhasilan. Pada kelompok orang yang menerima kemoterapi standar, 56,6% memiliki tanggapan lengkap.

Gleevec juga telah ditemukan efektif dalam mengobati tumor stroma gastrointestinal (GIST) dalam studi klinis. Tingkat kelangsungan hidup keseluruhan sekitar empat tahun. Ini berarti separuh orang dalam penelitian ini hidup sekitar empat tahun setelah mereka mulai mengonsumsi Gleevec. Orang yang memakai Gleevec setelah menjalani operasi hidup selama sekitar lima tahun setelah memulai obat.


Untuk mempelajari seberapa efektif Gleevec dalam mengobati jenis kanker lain, lihat bagian “Kegunaan lain untuk Gleevec”.

Gleevec generik

Gleevec tersedia sebagai obat bermerek dan dalam bentuk generik.

Gleevec mengandung bahan obat aktif imatinib mesylate.

Efek samping Gleevec

Gleevec dapat menyebabkan efek samping ringan atau serius. Daftar berikut berisi beberapa efek samping utama yang dapat terjadi saat mengambil Gleevec. Daftar ini tidak menyertakan semua kemungkinan efek samping.

Untuk informasi lebih lanjut tentang kemungkinan efek samping Gleevec, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda. Mereka dapat memberi Anda tip tentang bagaimana menangani efek samping yang mungkin mengganggu.

Efek samping yang lebih umum

Efek samping yang lebih umum dari Gleevec dapat mencakup:

  • diare
  • sakit perut
  • kelelahan (kekurangan energi)
  • edema (bengkak, biasanya di tungkai, pergelangan kaki, atau kaki dan di sekitar mata Anda)
  • kram otot atau nyeri
  • mual
  • muntah
  • ruam

Banyak dari efek samping ini dapat hilang dalam beberapa hari atau beberapa minggu. Jika lebih parah atau tidak hilang, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda.


Efek samping yang serius

Efek samping yang serius dari Gleevec tidak umum, tetapi bisa terjadi. Hubungi dokter Anda segera jika Anda memiliki efek samping yang serius. Hubungi 911 jika gejala Anda terasa mengancam jiwa atau jika Anda merasa mengalami keadaan darurat medis.

Efek samping yang serius dan gejalanya dapat meliputi:

  • Retensi cairan yang parah (terlalu banyak cairan atau air) di dalam dan sekitar jantung, paru-paru (efusi pleura), dan perut (asites). Gejalanya bisa meliputi:
    • kenaikan berat badan yang tidak terduga dan cepat
    • nyeri dada
    • sesak napas
    • kesulitan mengambil napas dalam-dalam
    • kesulitan bernapas saat Anda berbaring
    • batuk kering
    • perut bengkak
  • Kelainan darah, termasuk anemia (rendahnya kadar sel darah merah), neutropenia (kadar sel darah putih rendah), dan trombositopenia (kadar trombosit rendah). Gejalanya bisa meliputi:
    • kelelahan (kekurangan energi)
    • detak jantung cepat
    • sesak napas
    • infeksi yang sering terjadi
    • demam
    • mudah memar
    • gusi berdarah
    • darah dalam urin atau tinja
  • Gagal jantung kongestif dan masalah jantung lainnya, seperti gagal jantung sisi kiri. Gejalanya bisa meliputi:
    • kenaikan berat badan yang tidak terduga
    • edema (pembengkakan pada kaki, pergelangan kaki, dan tungkai)
    • detak jantung atau ritme abnormal (detak jantung yang terlalu cepat, terlalu lambat, atau tidak teratur)
    • nyeri dada
    • sesak napas
  • Kerusakan hati atau gagal hati. Gejalanya bisa meliputi:
    • mual
    • diare
    • kehilangan selera makan
    • kulit yang gatal
    • penyakit kuning (warna kekuningan pada kulit dan bagian putih mata Anda)
    • edema (pembengkakan pada tungkai, pergelangan kaki, dan kaki Anda)
    • asites (penumpukan cairan di perut Anda)
    • sering memar
    • sering berdarah
  • Pendarahan parah (pendarahan yang tidak berhenti), paling sering di usus Anda. Gejalanya bisa meliputi:
    • darah di tinja
    • bangku hitam atau tinggal
    • kelelahan (kekurangan energi)
    • batuk darah
    • batuk lumpur hitam
    • mual
    • keram perut
  • Masalah gastrointestinal, termasuk perforasi (robekan) di perut atau usus Anda. Gejalanya bisa meliputi:
    • mual
    • muntah
    • sakit parah di perut Anda
    • demam
    • sesak napas
    • detak jantung cepat
  • Masalah kulit yang parah. Gejalanya bisa meliputi:
    • eritema multiforme (bercak merah atau lecet, sering kali di telapak kaki atau telapak tangan)
    • Sindrom Stevens-Johnson (demam; luka nyeri di mulut, tenggorokan, mata, alat kelamin, atau seluruh tubuh)
    • demam
    • pegal-pegal
  • Hipotiroidisme (kadar tiroid rendah) pada orang yang tiroidnya diangkat dan sedang menjalani pengobatan pengganti tiroid. Gejalanya bisa meliputi:
    • kelelahan (kekurangan energi)
    • sembelit
    • depresi
    • merasa dingin
    • kulit kering
    • penambahan berat badan
    • masalah memori
  • Pertumbuhan anak-anak melambat. Gejalanya bisa meliputi:
    • tidak tumbuh dengan kecepatan normal
    • ukurannya lebih kecil dari anak-anak lain seusia mereka
  • Sindrom lisis tumor (ketika sel kanker melepaskan bahan kimia berbahaya ke dalam darah Anda). Gejalanya bisa meliputi:
    • kelelahan (kekurangan energi)
    • mual
    • muntah
    • diare
    • kram otot
    • irama jantung abnormal (detak jantung yang terlalu cepat, terlalu lambat, atau tidak teratur)
    • kejang
  • Kerusakan ginjal. Gejalanya bisa meliputi:
    • buang air kecil lebih jarang dari biasanya
    • edema (pembengkakan pada tungkai, pergelangan kaki, dan kaki Anda)
    • kelelahan (kekurangan energi)
    • mual
    • kebingungan
    • tekanan darah tinggi
  • Efek samping yang dapat mengakibatkan terjadinya kecelakaan kendaraan bermotor. Gejalanya bisa meliputi:
    • pusing
    • kantuk
    • penglihatan kabur

Detail efek samping

Anda mungkin bertanya-tanya seberapa sering efek samping tertentu terjadi dengan obat ini, atau apakah efek samping tertentu berkaitan dengannya.Berikut adalah beberapa detail tentang beberapa efek samping obat ini mungkin atau mungkin tidak menyebabkan.

Reaksi alergi

Seperti kebanyakan obat, beberapa orang dapat mengalami reaksi alergi setelah mengonsumsi Gleevec. Gejala reaksi alergi ringan bisa meliputi:

  • ruam kulit
  • rasa gatal
  • flushing (kehangatan dan kemerahan di kulit Anda)

Reaksi alergi yang lebih parah jarang terjadi tetapi mungkin terjadi. Gejala reaksi alergi yang parah dapat meliputi:

  • angioedema (bengkak di bawah kulit Anda, biasanya di kelopak mata, bibir, tangan, atau kaki)
  • pembengkakan lidah, mulut, atau tenggorokan Anda
  • kesulitan bernapas

Hubungi dokter Anda segera jika Anda memiliki reaksi alergi yang parah terhadap Gleevec. Hubungi 911 jika gejala Anda terasa mengancam jiwa atau jika Anda merasa mengalami keadaan darurat medis.

Efek samping jangka panjang

Beberapa efek samping yang terlihat dalam studi klinis dapat terjadi dengan penggunaan Gleevec jangka panjang. Ini termasuk masalah jantung, seperti gagal jantung kongestif dan gagal jantung sisi kiri.

Dalam sebuah studi klinis, lebih dari 500 orang yang menggunakan Gleevec untuk leukemia myeloid kronis (CML) diikuti hingga 11 tahun. Orang-orang dalam penelitian jangka panjang ini memiliki banyak efek samping umum yang sama yang dilaporkan dalam penelitian yang lebih pendek. Namun, efek samping ini tampaknya membaik seiring waktu.

Efek samping yang serius terlihat dengan penggunaan jangka panjang termasuk:

  • kelainan darah parah (rendahnya kadar sel darah merah, sel darah putih, atau trombosit) pada enam orang
  • masalah jantung, termasuk gagal jantung kongestif, pada tujuh orang
  • enam kasus kanker baru, termasuk multiple myeloma pada satu orang dan kanker usus besar pada orang lain

Efek samping paling umum terjadi selama tahun pertama pengobatan dengan Gleevec. Tetapi semakin lama orang menggunakan Gleevec, semakin jarang mereka mengalami banyak efek samping ini. Misalnya, pada tahun pertama penelitian, tiga orang mengalami kelainan darah serius, tetapi setelah tahun kelima, hanya satu orang yang mengalaminya.

Dalam studi lima tahun pada orang dengan tumor stroma gastrointestinal (GIST), 16% orang berhenti menggunakan Gleevec karena efek samping. Efek sampingnya mirip dengan yang dijelaskan dalam studi CML di atas. Empat puluh persen orang dalam penelitian ini diberi resep obat dengan dosis lebih rendah untuk mengurangi efek sampingnya.

Jika Anda khawatir tentang kemungkinan efek samping jangka panjang Gleevec, bicarakan dengan dokter Anda. Mereka dapat menyarankan cara untuk mengurangi risiko Anda untuk efek samping tertentu.

Efek samping terkait mata

Dalam studi klinis Gleevec, beberapa orang mengalami efek samping terkait mata seperti pembengkakan dan penglihatan kabur.

Kelopak mata bengkak dan bengkak di sekitar mata adalah beberapa efek samping yang paling umum. Hingga 74,2% orang yang menggunakan Gleevec mengalami edema periorbital (pembengkakan area mata).

Jika Anda mengalami efek samping ini, dokter Anda mungkin meresepkan diuretik (sering disebut pil air). Diuretik membantu tubuh membuang air dan garam ekstra saat buang air kecil. Ini memudahkan penumpukan cairan. Dokter Anda mungkin juga menurunkan dosis Gleevec Anda, jika diperlukan.

Selain itu, studi klinis melaporkan bahwa hingga 11,1% orang yang menggunakan Gleevec memiliki penglihatan kabur. Jika Anda memiliki penglihatan kabur, jangan mengemudi atau menggunakan alat berat. Dan pastikan untuk memberi tahu dokter Anda bahwa Anda tidak dapat melihat dengan jelas.

Efek samping lain yang berhubungan dengan mata yang kurang umum termasuk:

  • mata kering
  • mata berair
  • iritasi mata
  • konjungtivitis (sering disebut mata merah muda)
  • pembuluh darah rusak di mata
  • pembengkakan retina (lapisan jaringan di belakang mata Anda)

Jika Anda menggunakan Gleevec dan memiliki efek samping terkait mata, bicarakan dengan dokter Anda. Mereka dapat menyarankan cara untuk meredakan gejala Anda.

Rambut rontok

Rambut rontok (alopecia) adalah kemungkinan efek samping dari mengambil Gleevec.

Satu studi menguji bagaimana Gleevec bekerja pada orang dengan leukemia mieloid kronis (CML) kromosom Philadelphia positif (Ph +). Tujuh persen dari orang-orang ini mengalami kerontokan rambut setelah mereka menggunakan obat tersebut.

Dalam studi lain, orang menggunakan Gleevec untuk mengobati tumor stroma gastrointestinal (GIST). Antara 11,9% dan 14,8% dari orang-orang ini mengalami kerontokan rambut. Efek samping ini terlihat lebih sering pada orang yang menggunakan Gleevec dengan dosis yang lebih tinggi.

Rambut rontok akibat pengobatan kanker biasanya bersifat sementara. Jika Anda khawatir tentang efek samping ini, bicarakan dengan dokter Anda. Mereka dapat menyarankan tip untuk membantu Anda mengurangi kerontokan rambut selama perawatan Anda.

Ruam dan efek samping kulit lainnya

Gleevec dapat menyebabkan efek samping yang ringan dan lebih serius pada kulit Anda.

Reaksi kulit yang lebih umum

Ruam dan reaksi kulit ringan lainnya sangat umum terjadi pada orang yang menggunakan Gleevec.

Dalam studi klinis, orang menggunakan Gleevec untuk mengobati leukemia myeloid kronis (CML) Ph +. Hingga 40,1% dari orang-orang ini mengalami ruam atau reaksi kulit lainnya setelah mengonsumsi obat.

Dalam studi klinis lain, orang menggunakan Gleevec untuk tumor stroma gastrointestinal (GIST). Setelah mengonsumsi obat, hingga 49,8% dari orang-orang ini mengalami ruam atau reaksi kulit lainnya. Ini termasuk:

  • mengupas kulit
  • kulit kering
  • perubahan warna kulit (warna kebiruan pada kulit)
  • infeksi folikel rambut (kantung di bawah kulit yang menahan akar rambut Anda)
  • eritema (kemerahan pada kulit)
  • purpura (bintik-bintik berwarna ungu pada kulit)

Efek samping ini lebih umum terjadi pada orang yang menggunakan Gleevec dengan dosis yang lebih tinggi.

Jika Anda khawatir tentang ruam atau reaksi kulit ringan lainnya akibat Gleevec, bicarakan dengan dokter Anda. Mereka dapat menyarankan cara untuk membantu meringankan gejala Anda.

Reaksi kulit yang serius

Dalam studi klinis, reaksi kulit yang serius sangat jarang terjadi pada orang yang menggunakan Gleevec. Hingga 1% orang yang menggunakan obat ini mengalami reaksi kulit yang serius. Contoh efek serius pada kulit terkait obat meliputi:

  • Sindrom Stevens-Johnson (demam; luka nyeri di mulut, tenggorokan, mata, alat kelamin, atau seluruh tubuh)
  • dermatitis eksfoliatif (kulit mengelupas di sebagian besar tubuh Anda)
  • ruam vesikuler (lepuh kecil dan ruam)

Ruam dan lecet bisa sangat menyakitkan. Dan jika tidak diobati, bakteri dapat terperangkap dan menyebabkan infeksi serius. Jadi, jika Anda mengonsumsi Gleevec dan mengalami ruam atau lepuh disertai demam atau Anda merasa tidak enak badan, segera beri tahu dokter Anda. Sebutkan juga reaksi kulit lain yang Anda alami.

Efek samping yang mempengaruhi mengemudi

Dalam studi klinis, beberapa orang yang menggunakan Gleevec memiliki efek samping yang dapat mempengaruhi kemampuan mereka untuk mengemudi. Ini termasuk:

  • pusing: hingga 19,4% orang
  • penglihatan kabur: hingga 11,1% orang
  • kelelahan: pada 74,9% orang

Efek samping ini dapat mempengaruhi kemampuan Anda untuk mengemudi atau menggunakan alat berat. Ada laporan kecelakaan kendaraan bermotor oleh orang-orang yang menggunakan Gleevec. Jadi, Anda harus berhati-hati saat mengemudi atau menggunakan mesin saat menggunakan Gleevec.

Memperlambat penyembuhan luka (bukan efek samping)

Penyembuhan luka yang lambat tidak dilaporkan dalam studi klinis Gleevec.

Beberapa jenis pengobatan kanker, seperti radiasi dan kemoterapi, dapat melemahkan sistem kekebalan Anda. Ini bisa membuat luka sembuh lebih lambat.

Jika Anda khawatir tentang penyembuhan luka yang lambat, tanyakan kepada dokter Anda apakah Anda memiliki risiko lebih tinggi untuk masalah ini berdasarkan kondisi medis Anda.

Kanker hati (mungkin bukan efek samping)

Kanker hati tidak dilaporkan sebagai efek samping dalam studi klinis Gleevec. Namun, kerusakan hati telah terjadi baik dalam penggunaan Gleevec jangka pendek maupun jangka panjang. Beberapa kasus kerusakan hati telah menyebabkan gagal hati dan transplantasi hati.

Kerusakan hati sering ditemukan saat dokter memantau enzim (protein khusus) yang dibuat di hati. Kadar enzim yang lebih tinggi dari biasanya bisa menjadi tanda kerusakan hati.

Beberapa gejala fisik kerusakan hati meliputi:

  • mual
  • diare
  • kehilangan selera makan
  • kulit yang gatal
  • penyakit kuning (warna kekuningan pada kulit dan bagian putih mata)
  • edema (pembengkakan pada tungkai, pergelangan kaki, dan kaki Anda)
  • asites (penumpukan cairan di perut Anda)
  • sering memar
  • sering berdarah

Selama studi klinis, hingga 5% orang dengan leukemia myeloid kronis (CML) memiliki tingkat enzim hati yang sangat tinggi selama pengobatan Gleevec. Hingga 6,8% orang dengan tumor stroma gastrointestinal (GIST) memiliki tingkat enzim hati yang sangat tinggi selama pengobatan. Dan hingga 0,1% orang yang menggunakan Gleevec mengalami gagal hati.

Saat Anda menggunakan Gleevec, dokter Anda akan memantau bagaimana hati Anda bekerja. Jika Anda memiliki tanda-tanda kerusakan hati saat mengonsumsi Gleevec, dokter Anda mungkin mengurangi dosis Anda. Ini dapat mencegah kerusakan yang dapat menyebabkan gagal hati.

Efek samping pada anak-anak

Anak-anak dalam studi klinis yang menggunakan Gleevec memiliki efek samping yang sangat mirip dengan orang dewasa. Tetapi para peneliti menemukan pengecualian ini:

  • lebih sedikit anak yang mengalami nyeri otot atau tulang dibandingkan orang dewasa
  • edema (pembengkakan pada tungkai, pergelangan kaki, kaki, dan area di sekitar mata) tidak dilaporkan pada anak-anak

Efek samping yang paling sering dilaporkan yang dilaporkan pada anak-anak adalah mual dan muntah. Efek samping serius yang paling umum adalah rendahnya tingkat sel darah putih dan trombosit.

Jika anak Anda mengalami efek samping ini, bicarakan dengan dokter anak Anda tentang cara menanganinya.

Gleevec untuk CML

Food and Drug Administration (FDA) telah menyetujui Gleevec untuk orang-orang tertentu dengan leukemia myeloid kronis (CML) kromosom positif Philadelphia (Ph +). Kromosom Philadelphia adalah kromosom nomor 22 yang cacat. Orang dengan Ph + CML memiliki perubahan spesifik pada DNA mereka yang menyebabkan terlalu banyak sel darah putih terbentuk.

CML dibagi menjadi tiga fase:

  • Fase kronis. Ini adalah fase pertama CML. Kebanyakan orang didiagnosis dengan CML selama fase kronis. Gejala biasanya ringan, jika ada sama sekali.
  • Fase dipercepat. Pada fase kedua ini, jumlah sel kanker dalam darah Anda meningkat. Anda mungkin mengalami lebih banyak gejala, seperti demam dan penurunan berat badan.
  • Fase krisis ledakan. Pada fase paling lanjut ini, sel kanker dalam darah Anda telah menyebar ke organ dan jaringan lain. Gejala Anda mungkin lebih parah.

Gleevec disetujui untuk merawat Ph + CML yang baru didiagnosis pada fase kronis pada orang-orang dari segala usia.

Itu juga disetujui untuk mengobati Ph + CML dalam fase krisis kronis, dipercepat, atau ledakan bagi orang yang tidak berhasil mendapatkan pengobatan dengan terapi interferon-alfa. Interferon-alpha adalah obat yang digunakan lebih sering di masa lalu untuk mengobati CML. Ini telah digantikan oleh obat-obatan seperti Gleevec yang terbukti lebih efektif.

Efektivitas

Dalam studi klinis tujuh tahun, tingkat kelangsungan hidup orang dewasa yang memakai Gleevec untuk Ph + CML yang baru didiagnosis adalah 86,4%. Ini berarti 86,4% orang dewasa bertahan selama tujuh tahun setelah mereka mulai menggunakan Gleevec. Ini dibandingkan dengan 83,3% orang yang menggunakan obat kemoterapi standar.

Dalam sebuah studi klinis, orang yang sebelumnya mencoba interferon-alpha untuk CML menggunakan Gleevec. Beberapa dari orang-orang ini memiliki tanggapan lengkap terhadap pengobatan Gleevec. Ini berarti tidak ada sel kanker yang ditemukan dalam darah mereka, dan mereka tidak memiliki gejala kanker. Berikut adalah jumlah penderita CML yang memiliki tanggapan lengkap untuk menggunakan Gleevec:

  • 95% orang dalam fase kronis
  • 38% orang dalam fase akselerasi
  • 7% orang dalam fase krisis ledakan

Studi klinis juga memasukkan anak-anak dengan Ph + CML pada fase kronis. Dalam kelompok yang menggunakan Gleevec, 78% anak-anak memiliki respons lengkap terhadap obat tersebut.

Kegunaan lain untuk Gleevec

Selain leukemia myeloid kronis (lihat di atas), Food and Drug Administration (FDA) telah menyetujui Gleevec untuk mengobati beberapa kondisi lain.

Gleevec untuk leukemia limfositik akut (ALL)

Gleevec disetujui FDA untuk merawat:

  • Leukemia limfositik akut (ALL) kromosom Philadelphia positif (Ph +) yang kambuh * atau refrakter * pada orang dewasa
  • Ph + ALL yang baru didiagnosis pada anak-anak bila digunakan dengan kemoterapi

* Kanker yang kambuh muncul kembali setelah remisi, yang merupakan penurunan tanda dan gejala kanker. Kanker refraktori belum menanggapi pengobatan kanker sebelumnya.

Dalam sebuah studi klinis, 19% orang dewasa dengan ALL yang kambuh atau refrakter yang menggunakan Gleevec memiliki respons lengkap dalam darah mereka terhadap pengobatan. Artinya, mereka tidak memiliki gejala kanker.

Sebuah studi klinis juga mengamati anak-anak dengan ALL yang menggunakan Gleevec dan menjalani kemoterapi. Untuk 70% anak-anak, kanker mereka tidak bertambah parah selama empat tahun.

Gleevec untuk jenis kanker darah lainnya

Gleevec disetujui FDA untuk mengobati jenis kanker darah lainnya, termasuk:

  • Penyakit myelodysplastic / myeloproliferative (kanker sumsum tulang) pada orang dewasa dengan penataan ulang gen reseptor faktor pertumbuhan turunan platelet (PDGFR). Dalam sebuah studi klinis kecil, 45% orang yang diobati dengan Gleevec memiliki respons lengkap dalam darah mereka terhadap pengobatan. Ini berarti tidak ada sel kanker yang ditemukan dalam darahnya, dan tidak ada gejala kanker.
  • Sindrom hipereosinofilik dan / atau leukemia eosinofilik kronis pada orang dewasa, termasuk orang dengan fusi kinase FIP1L1-PDGFRα. Dalam studi klinis kecil, 100% orang dengan mutasi gen PDGFR yang menggunakan Gleevec memiliki respons lengkap dalam darah mereka terhadap pengobatan. Antara 21% dan 58% orang tanpa mutasi gen atau dengan status mutasi tidak diketahui yang menggunakan Gleevec memiliki respons lengkap dalam darah mereka.
  • Mastositosis sistemik agresif pada orang dewasa tanpa mutasi D816v c-Kit. Dalam sebuah studi klinis kecil, 100% orang dengan mutasi kinase fusi FIP1L1-PDGFRα yang diobati dengan Gleevec memiliki respons lengkap terhadap pengobatan.

Gleevec untuk kanker kulit

Gleevec disetujui FDA untuk mengobati protuberans dermatofibrosarcoma, sejenis kanker kulit langka, pada orang dewasa. Disetujui untuk orang yang menderita kanker:

  • tidak dapat dioperasikan
  • telah kembali setelah perawatan
  • bermetastasis (telah menyebar ke bagian tubuh lain)

Sejumlah kecil orang telah dirawat dengan Gleevec untuk kondisi ini dalam studi klinis. Di antara orang-orang yang menggunakan Gleevec, 39% memiliki tanggapan lengkap terhadap pengobatan. Ini berarti biopsi kulit (pengangkatan dan pengujian sedikit sampel kulit) tidak menunjukkan tanda-tanda kanker.

Gleevec untuk kanker gastrointestinal

Gleevec disetujui FDA untuk mengobati tumor stroma gastrointestinal Kit-positif (GIST) pada orang dewasa yang tidak dapat dioperasi atau bermetastasis (telah menyebar ke bagian lain dari tubuh). Gleevec juga disetujui untuk mengobati GIST pada orang dewasa yang telah menjalani operasi pengangkatan tumor. Bentuk pengobatan ini (pengobatan adjuvan) digunakan untuk mencegah kanker kembali setelah operasi.

Dalam studi klinis, orang dengan GIST yang tidak dapat diangkat melalui pembedahan membutuhkan 400 atau 800 mg Gleevec. Mereka bertahan sekitar empat tahun.

Orang lain dengan GIST memang menjalani operasi. Antara 14 dan 70 hari kemudian, mereka mulai menggunakan Gleevec dalam penelitian. Mereka memiliki risiko sekitar 60% lebih rendah untuk meninggal atau kambuh kanker selama 12 bulan. Ini dibandingkan dengan orang yang menggunakan plasebo (pengobatan tanpa obat aktif).

Penggunaan di luar label untuk Gleevec

Selain penggunaan yang tercantum di atas, Gleevec dapat digunakan di luar label untuk penggunaan lain. Penggunaan obat di luar label adalah saat obat yang disetujui untuk satu penggunaan diresepkan untuk obat lain yang tidak disetujui.

Gleevec dapat digunakan di luar label untuk kanker lain, termasuk:

  • kanker prostat, menurut sebuah studi tahun 2015
  • melanoma, menurut pedoman pengobatan Jaringan Kanker Komprehensif Nasional
  • diabetes tipe 1, menurut uji klinis 2018

Namun, tidak banyak penelitian tentang bagaimana Gleevec bekerja pada manusia dengan kondisi ini. Lebih banyak penelitian diperlukan untuk menentukan apakah Gleevec membantu mengobati setiap kondisi.

Gleevec untuk anak-anak

Gleevec disetujui FDA sebagai pengobatan untuk anak-anak dengan kondisi berikut:

  • Leukemia myeloid kronis (CML) Philadelphia-positif (Ph +) yang baru didiagnosis dalam fase kronis (fase pertama penyakit)
  • Ph + leukemia limfositik akut (ALL) yang baru didiagnosis bila digunakan dengan kemoterapi

Gleevec disetujui untuk digunakan pada anak-anak dari segala usia. Namun, belum ada penelitian tentang seberapa aman atau efektif Gleevec pada anak-anak di bawah usia 1 tahun.

Biaya Gleevec

Seperti halnya semua pengobatan, biaya Gleevec dapat bervariasi.

Harga sebenarnya yang akan Anda bayarkan bergantung pada pertanggungan asuransi dan apotek yang Anda gunakan.

Bantuan keuangan dan asuransi

Jika Anda memerlukan dukungan keuangan untuk membayar Gleevec, atau jika Anda memerlukan bantuan untuk memahami pertanggungan asuransi Anda, bantuan tersedia.

Novartis Pharmaceutical Corporation, produsen Gleevec, menawarkan program yang disebut Program Pembayaran Bersama Universal Onkologi Novartis. Untuk informasi lebih lanjut dan untuk mengetahui apakah Anda memenuhi syarat untuk mendapatkan dukungan, hubungi 877-577-7756 atau kunjungi situs web program.

Dosis Gleevec

Dosis Gleevec yang diresepkan dokter Anda akan bergantung pada beberapa faktor. Ini termasuk:

  • jenis dan tingkat keparahan kondisi yang Anda gunakan untuk ditangani Gleevec
  • usia
  • berat (untuk anak-anak)
  • adanya mutasi gen
  • kondisi medis lain yang mungkin Anda miliki
  • obat lain yang mungkin Anda minum
  • efek samping yang mungkin Anda miliki

Dosis yang Anda terima tergantung pada kanker Anda. Untuk beberapa jenis kanker, dokter Anda mungkin memulai dengan dosis rendah. Kemudian mereka akan menyesuaikannya dari waktu ke waktu untuk mencapai dosis yang tepat untuk Anda.

Informasi berikut menjelaskan dosis yang biasa digunakan atau direkomendasikan. Namun, pastikan untuk mengambil dosis yang diresepkan dokter untuk Anda. Dokter Anda akan menentukan dosis terbaik yang sesuai dengan kebutuhan Anda.

Bentuk dan kekuatan obat

Gleevec hadir sebagai tablet yang Anda minum melalui mulut (Anda menelannya). Ini tersedia dalam tablet 100 mg dan tablet 400 mg.

Tablet 100 mg dan 400 mg tersedia dalam botol. Tablet 400 mg juga tersedia dalam kemasan blister yang sulit dibuka oleh anak-anak.

Dosis Gleevec

Dosis berikut adalah dosis awal yang khas untuk setiap kondisi:

  • orang dewasa dengan leukemia myeloid kronis (CML) Philadelphia-positif (Ph +) pada fase kronis (fase pertama penyakit): 400 mg / hari
  • orang dewasa dengan Ph + CML dalam fase krisis yang dipercepat atau ledakan (fase kedua dan ketiga dari penyakit): 600 mg / hari
  • orang dewasa dengan Ph + leukemia limfositik akut (ALL): 600 mg / hari
  • orang dewasa dengan penyakit myelodysplastic / myeloproliferative: 400 mg / hari
  • orang dewasa dengan mastositosis sistemik agresif: 100 mg atau 400 mg / hari
  • orang dewasa dengan sindrom hipereosinofilik dan / atau leukemia eosinofilik kronis: 100 mg / hari atau 400 mg / hari
  • orang dewasa dengan protuberans dermatofibrosarcoma: 800 mg / hari
  • orang dewasa dengan tumor stroma gastrointestinal (GIST): 400 mg / hari

Dokter Anda mungkin meresepkan dosis yang berbeda untuk Anda. Mereka akan mendasarkannya pada seberapa baik tubuh Anda merespons obat, seberapa parah efek samping Anda, dan faktor lainnya. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang dosis Gleevec yang tepat untuk Anda, bicarakan dengan dokter Anda.

Dosis pediatrik

Dosis untuk anak-anak adalah sebagai berikut:

  • anak dengan Ph + CML pada fase kronis (fase pertama penyakit): 340 mg / m2 / hari
  • anak-anak dengan Ph + ALL: 340 mg / m2 / hari untuk diminum dengan kemoterapi

Dokter anak Anda akan mendasarkan dosis pada tinggi dan berat badan anak Anda. (Jadi 340 mg / m2 berarti 340 mg per meter persegi luas permukaan tubuh.) Misalnya, jika anak Anda memiliki tinggi 4 kaki dan berat 49 lbs., Luas permukaan tubuhnya adalah sekitar 0,87 m2. Jadi dosis untuk Ph + CML adalah 300 mg.

Bagaimana jika saya melewatkan satu dosis?

Jika Anda melewatkan dosis Gleevec, ambillah segera setelah Anda ingat. Jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya, tunggu dan ambil dosis berikutnya sesuai jadwal. Jangan mengambil dua dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Ini dapat meningkatkan risiko efek samping yang serius.

Apakah saya perlu menggunakan obat ini untuk jangka panjang?

Gleevec dimaksudkan untuk digunakan sebagai pengobatan jangka panjang. Jika Anda dan dokter Anda menentukan bahwa Gleevec aman dan efektif untuk Anda, kemungkinan besar Anda akan menggunakannya dalam jangka panjang.

Alternatif untuk Gleevec

Tersedia obat lain yang dapat mengobati kondisi Anda. Beberapa mungkin lebih cocok untuk Anda daripada yang lain. Jika Anda tertarik untuk mencari alternatif selain Gleevec, bicarakan dengan dokter Anda untuk mempelajari lebih lanjut tentang obat lain yang mungkin bekerja dengan baik untuk Anda.

catatan: Beberapa obat yang tercantum di sini digunakan di luar label untuk mengobati kondisi khusus ini.

Alternatif untuk CML

Contoh obat lain yang dapat digunakan untuk mengobati leukemia myeloid kronis (CML) Philadelphia-positif (Ph +) adalah:

  • dasatinib (Sprycel)
  • nilotinib (Tasigna)
  • bosutinib (Bosulif)
  • ponatinib (Iclusig)
  • omacetaxine (Synribo)
  • daunorubicin (Cerubidine)
  • sitarabin
  • interferon-alpha (Intron A)

Alternatif untuk GIST

Contoh obat lain yang dapat digunakan untuk mengobati tumor stroma gastrointestinal (GIST) adalah:

  • sunitinib (Sutent)
  • regorafenib (Stivarga)
  • sorafenib (Nexavar)
  • nilotinib (Tasigna)
  • dasatinib (Sprycel)
  • pazopanib (Pemilih)

Alternatif untuk kondisi lain yang mungkin diobati Gleevec juga tersedia. Bicarakan dengan dokter Anda tentang obat mana yang dapat digunakan untuk kondisi Anda.

Gleevec vs. Tasigna

Anda mungkin bertanya-tanya bagaimana Gleevec dibandingkan dengan obat lain yang diresepkan untuk penggunaan serupa. Di sini kita melihat bagaimana Gleevec dan Tasigna sama dan berbeda.

Kegunaan

Food and Drug Administration (FDA) telah menyetujui Gleevec dan Tasigna untuk mengobati beberapa jenis kanker darah.

Kedua obat tersebut disetujui FDA untuk mengobati leukemia myeloid kronis (CML) Philadelphia-positif (Ph +) yang baru didiagnosis pada fase kronis pada orang dewasa dan anak-anak.

Leukemia myeloid kronis (CML) dibagi menjadi tiga fase:

  • Fase kronis. Ini adalah fase pertama CML. Kebanyakan orang didiagnosis dengan CML selama fase kronis. Gejala biasanya ringan, jika ada sama sekali.
  • Fase dipercepat. Pada fase kedua ini, jumlah sel kanker dalam darah Anda meningkat. Anda mungkin mengalami lebih banyak gejala, seperti demam dan penurunan berat badan.
  • Fase krisis ledakan. Pada fase paling lanjut ini, sel kanker dalam darah Anda telah menyebar ke organ dan jaringan lain. Gejala Anda mungkin lebih parah.

Gleevec disetujui untuk mengobati CML Philadelphia-positif (Ph +) pada orang dewasa yang berada dalam fase krisis kronis, akselerasi, atau ledakan jika terapi interferon-alfa tidak berhasil.

Interferon-alpha adalah obat yang biasa digunakan untuk mengobati CML di masa lalu. Ini adalah obat buatan manusia yang bertindak seperti protein sistem kekebalan tertentu dan mencegah pertumbuhan sel kanker.

Tasigna disetujui untuk mengobati Ph + CML pada fase kronis atau dipercepat pada orang dewasa jika pengobatan lain tidak berhasil, termasuk pengobatan dengan Gleevec. Tasigna tidak disetujui untuk fase krisis ledakan.

Tasigna juga disetujui untuk mengobati Ph + CML pada anak-anak usia 1 tahun ke atas jika pengobatan lain tidak berhasil. Gleevec disetujui untuk merawat Ph + CML yang baru didiagnosis pada anak-anak.

Gleevec juga disetujui untuk mengobati jenis kanker lainnya. Lihat bagian “Kegunaan lain untuk Gleevec” untuk mempelajari lebih lanjut.

Bentuk dan administrasi obat

Gleevec mengandung obat imatinib. Tasigna mengandung obat nilotinib.

Gleevec hadir sebagai tablet. Tasigna datang sebagai kapsul. Kedua obat tersebut diminum.

Gleevec diminum sekali atau dua kali sehari, tergantung dosis Anda. Tasigna diminum dua kali sehari.

Gleevec hadir sebagai tablet 100 mg dan 400 mg. Tasigna hadir sebagai kapsul 50 mg, 150 mg, dan 200 mg.

Efek samping dan resiko

Gleevec dan Tasigna mengandung obat serupa. Oleh karena itu, kedua obat tersebut dapat menyebabkan efek samping yang sangat mirip. Di bawah ini adalah contoh efek samping tersebut.

Efek samping yang lebih umum

Daftar ini berisi contoh efek samping yang lebih umum yang dapat terjadi dengan Gleevec, dengan Tasigna, atau dengan kedua obat (bila diminum secara terpisah).

  • Dapat terjadi dengan Gleevec:
    • edema (pembengkakan pada tungkai, pergelangan kaki, dan kaki, dan di sekitar mata Anda)
    • kram otot
    • nyeri otot
    • sakit tulang
    • sakit perut
  • Dapat terjadi dengan Tasigna:
    • sakit kepala
    • kulit yang gatal
    • batuk
    • sembelit
    • nyeri sendi
    • nasofaringitis (flu biasa)
    • demam
    • keringat malam
  • Dapat terjadi dengan Gleevec dan Tasigna:
    • mual
    • muntah
    • diare
    • ruam
    • kelelahan (kekurangan energi)

Efek samping yang serius

Daftar ini berisi contoh efek samping serius yang dapat terjadi dengan Gleevec, dengan Tasigna, atau dengan kedua obat (bila diminum secara terpisah).

  • Dapat terjadi dengan Gleevec:
    • gagal jantung kongestif atau masalah jantung seperti gagal jantung sisi kiri
    • perforasi gastrointestinal (lubang di perut atau usus Anda)
    • reaksi kulit yang parah, termasuk sindrom Stevens-Johnson (demam; luka yang menyakitkan di mulut, tenggorokan, mata, alat kelamin, atau seluruh tubuh)
    • kerusakan ginjal
    • hipotiroidisme (kadar tiroid rendah) pada orang yang tiroidnya diangkat
  • Dapat terjadi dengan Tasigna:
    • interval QT yang lama (aktivitas listrik abnormal di jantung Anda), yang jarang terjadi tetapi dapat menyebabkan kematian mendadak
    • penyumbatan pembuluh darah di jantung
    • pankreatitis
    • ketidakseimbangan elektrolit (kadar mineral tertentu yang tinggi atau rendah)
  • Dapat terjadi dengan Gleevec dan Tasigna:
    • kelainan darah, termasuk anemia (kadar sel darah merah rendah), neutropenia (kadar sel darah putih rendah), dan trombositopenia (kadar trombosit rendah)
    • kerusakan hati
    • sindrom lisis tumor (sel kanker melepaskan bahan kimia berbahaya ke dalam darah Anda)
    • perdarahan (pendarahan yang tidak berhenti)
    • retensi cairan yang parah (terlalu banyak cairan atau air)
    • memperlambat pertumbuhan pada anak-anak

Efektivitas

Gleevec dan Tasigna memiliki kegunaan berbeda yang disetujui FDA. Tetapi keduanya mengobati Ph + CML dalam fase kronis dan fase cepat jika pengobatan tertentu lainnya tidak berhasil. CML memiliki tiga fase: kronis (fase 1), akselerasi (fase 2), dan krisis ledakan (fase 3).

Penggunaan Gleevec dan Tasigna dalam mengobati Ph + CML yang baru didiagnosis pada orang dewasa telah dibandingkan secara langsung dalam sebuah studi klinis. Peneliti membandingkan orang yang mengonsumsi 400 mg Gleevec sekali sehari atau 300 mg Tasigna dua kali sehari.

Setelah 12 bulan pengobatan, 65% orang yang menggunakan Gleevec tidak memiliki sel Ph + di sumsum tulangnya (tempat sel CML kanker tumbuh). Dari orang yang menggunakan Tasigna, 80% tidak memiliki sel Ph + di sumsum tulangnya.

Setelah lima tahun pengobatan, 60% orang yang menggunakan Gleevec mengalami penurunan jumlah gen kanker yang signifikan dalam darah mereka. Ini dibandingkan dengan 77% orang yang menggunakan Tasigna.

Juga setelah lima tahun pengobatan, 91,7% orang yang memakai Gleevec masih hidup. Itu dibandingkan dengan 93,7% orang yang menggunakan Tasigna.

Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa Tasigna mungkin lebih efektif daripada Gleevec dalam mengobati Ph + CML yang baru didiagnosis pada fase kronis.

Biaya

Gleevec dan Tasigna keduanya adalah obat bermerek. Tasigna tidak memiliki bentuk generik, tetapi Gleevec memiliki bentuk umum yang disebut imatinib. Obat-obatan bermerek biasanya lebih mahal daripada obat generik.

Menurut perkiraan di GoodRx.com, nama merek Gleevec mungkin lebih murah daripada Tasigna. Bentuk generik Gleevec (imatinib) juga lebih murah daripada Tasigna. Harga sebenarnya yang akan Anda bayarkan untuk salah satu obat tergantung pada dosis, paket asuransi, lokasi Anda, dan apotek yang Anda gunakan.

Gleevec vs. Sprycel

Anda mungkin bertanya-tanya bagaimana Gleevec dibandingkan dengan obat lain yang diresepkan untuk penggunaan serupa. Di sini kita melihat bagaimana Gleevec dan Sprycel sama dan berbeda.

Kegunaan

Food and Drug Administration (FDA) telah menyetujui Gleevec dan Sprycel untuk mengobati jenis kanker darah tertentu.

Kedua obat tersebut disetujui FDA untuk mengobati leukemia myeloid kronis (CML) Philadelphia-positif (Ph +) yang baru didiagnosis pada fase kronis pada orang dewasa dan anak-anak.

CML dibagi menjadi tiga fase:

  • Fase kronis. Ini adalah fase pertama CML. Kebanyakan orang didiagnosis dengan CML selama fase kronis. Gejala biasanya ringan, jika ada sama sekali.
  • Fase dipercepat. Pada fase kedua ini, jumlah sel kanker dalam darah Anda meningkat. Anda mungkin mengalami lebih banyak gejala, seperti demam dan penurunan berat badan.
  • Fase krisis ledakan. Pada fase paling lanjut ini, sel kanker dalam darah Anda telah menyebar ke organ dan jaringan lain. Gejala Anda mungkin lebih parah.

Gleevec dan Sprycel digunakan untuk mengobati Ph + CML pada orang dewasa dalam fase kronis.

Gleevec juga digunakan untuk mengobati Ph + CML pada orang dewasa dalam fase kronis, dipercepat, atau krisis ledakan jika terapi interferon-alfa tidak berhasil. Interferon-alpha adalah obat yang biasa digunakan untuk mengobati CML di masa lalu. Ini adalah obat buatan manusia yang bertindak seperti protein sistem kekebalan tertentu dan mencegah pertumbuhan sel kanker.

Sprycel juga digunakan untuk mengobati Ph + CML pada orang dewasa dalam fase kronis, akselerasi, atau krisis ledakan jika Gleevec tidak berhasil.

Baik Gleevec dan Sprycel disetujui untuk mengobati Ph + CML pada fase kronis pada anak-anak. Keduanya juga disetujui untuk mengobati Ph + leukemia limfositik akut (ALL) pada anak-anak bersama dengan kemoterapi.

Gleevec juga disetujui untuk mengobati jenis kanker lainnya. Lihat bagian “Kegunaan lain untuk Gleevec” untuk mempelajari lebih lanjut.

Bentuk dan administrasi obat

Gleevec mengandung obat imatinib. Sprycel mengandung obat dasatinib.

Gleevec dan Sprycel keduanya datang sebagai tablet yang Anda minum melalui mulut (Anda menelannya).

Tablet Gleevec tersedia dalam dua kekuatan: 100 mg dan 400 mg. Ini diambil sekali atau dua kali sehari, tergantung pada dosis Anda.

Tablet Sprycel hadir dengan kekuatan berikut: 20 mg, 50 mg, 70 mg, 80 mg, 100 mg, dan 140 mg. Sprycel diminum sekali sehari.

Efek samping dan resiko

Gleevec dan Sprycel serupa tetapi mengandung obat yang berbeda. Oleh karena itu, kedua obat tersebut dapat menyebabkan efek samping yang sangat mirip. Di bawah ini adalah contoh efek samping tersebut.

Efek samping yang lebih umum

Daftar ini berisi contoh efek samping yang lebih umum yang dapat terjadi dengan Gleevec, dengan Sprycel, atau dengan kedua obat (bila diminum secara terpisah).

  • Dapat terjadi dengan Gleevec:
    • muntah
    • kram otot
    • sakit perut
    • edema area mata (bengkak di sekitar mata)
  • Dapat terjadi dengan Sprycel:
    • kesulitan bernapas
    • sakit kepala
    • berdarah
    • sistem kekebalan yang lemah (tubuh Anda juga tidak dapat melawan infeksi)
  • Dapat terjadi dengan Gleevec dan Sprycel:
    • edema (pembengkakan pada tungkai, pergelangan kaki, dan kaki Anda)
    • mual
    • nyeri otot
    • sakit tulang
    • diare
    • ruam
    • kelelahan (kekurangan energi)

Efek samping yang serius

Daftar ini berisi contoh efek samping serius yang dapat terjadi dengan Gleevec, dengan Sprycel, atau dengan kedua obat (bila diminum secara terpisah).

  • Dapat terjadi dengan Gleevec:
    • masalah jantung, seperti gagal jantung kongestif
    • kerusakan hati
    • perforasi gastrointestinal (lubang di perut atau usus Anda)
    • kerusakan ginjal
    • hipotiroidisme (kadar tiroid rendah) pada orang yang tiroidnya diangkat
  • Dapat terjadi dengan Sprycel:
    • hipertensi arteri paru (tekanan darah tinggi di pembuluh darah di paru-paru Anda)
    • interval QT panjang (jenis aktivitas listrik abnormal di jantung Anda)
    • serangan jantung iskemik (kekurangan oksigen ke otot jantung)
  • Dapat terjadi dengan Gleevec dan Sprycel:
    • retensi cairan yang parah (terlalu banyak cairan atau air) di sekitar paru-paru, jantung, dan perut Anda
    • kelainan darah parah (rendahnya kadar sel darah merah, trombosit, atau sel darah putih)
    • perdarahan parah (pendarahan yang tidak berhenti)
    • reaksi kulit yang parah, termasuk sindrom Stevens-Johnson (demam; luka yang menyakitkan di mulut, tenggorokan, mata, alat kelamin, atau seluruh tubuh)
    • sindrom lisis tumor (sel kanker melepaskan bahan kimia berbahaya ke dalam darah Anda)
    • detak jantung atau ritme abnormal (detak jantung yang terlalu cepat, terlalu lambat, atau tidak teratur)
    • pertumbuhan terhambat pada anak-anak

Efektivitas

Gleevec dan Sprycel memiliki kegunaan berbeda yang disetujui FDA. Tetapi mereka berdua mengobati Ph + CML yang baru didiagnosis pada fase kronis (fase pertama CML) pada orang dewasa dan anak-anak. Gleevec dan Sprycel juga mengobati Ph + ALL pada anak-anak bila digunakan dalam kombinasi dengan kemoterapi.

Selain itu, Gleevec dan Sprycel merawat Ph + CML dalam fase lanjutan dan fase ledakan pada orang dewasa, atau Ph + ALL, jika obat lain tidak berhasil untuk mereka.

Penggunaan Gleevec dan Sprycel dalam mengobati Ph + CML yang baru didiagnosis pada orang dewasa telah dibandingkan secara langsung dalam sebuah studi klinis. Peneliti membandingkan orang yang mengonsumsi 400 mg Gleevec sehari atau 100 mg Sprycel sehari.

Dalam 12 bulan, 66,2% orang yang menggunakan Gleevec tidak memiliki sel Ph + di sumsum tulangnya (tempat berkembangnya sel CML kanker). Dalam kelompok yang menggunakan Sprycel, 76,8% orang tidak memiliki sel Ph + di sumsum tulangnya.

Setelah lima tahun pengobatan, diperkirakan 89,6% orang yang menggunakan Gleevec masih hidup. Itu dibandingkan dengan perkiraan 90,9% orang yang menggunakan Sprycel.

Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa Sprycel mungkin sedikit lebih efektif daripada Gleevec dalam mengobati Ph + CML yang baru didiagnosis pada fase kronis.

Biaya

Gleevec dan Sprycel keduanya adalah obat bermerek. Sprycel tidak memiliki bentuk generik, tetapi Gleevec memiliki bentuk umum yang disebut imatinib. Obat-obatan bermerek biasanya lebih mahal daripada obat generik.

Menurut perkiraan di GoodRx.com, nama merek Gleevec mungkin lebih murah daripada Sprycel. Bentuk generik Gleevec (imatinib) mungkin juga lebih murah daripada Sprycel. Harga sebenarnya yang akan Anda bayarkan untuk salah satu obat tergantung pada dosis Anda, rencana asuransi Anda, lokasi Anda, dan apotek yang Anda gunakan.

Gleevec dan alkohol

Tidak diketahui apakah Gleevec dan alkohol berinteraksi satu sama lain.

Namun, hati Anda memetabolisme (memecah) Gleevec dan alkohol. Jadi, minum terlalu banyak alkohol saat Anda mengonsumsi Gleevec dapat mencegah hati Anda memecah obat tersebut. Ini dapat meningkatkan kadar Gleevec dalam tubuh Anda dan meningkatkan risiko efek samping yang serius, termasuk kerusakan hati.

Baik Gleevec dan alkohol dapat menyebabkan efek samping seperti:

  • mual
  • diare
  • sakit kepala
  • kelelahan (kekurangan energi)

Minum alkohol selama perawatan Gleevec Anda dapat meningkatkan risiko Anda mengalami efek samping ini.

Jika Anda minum alkohol, bicarakan dengan dokter Anda tentang seberapa aman untuk Anda selama perawatan Gleevec Anda.

Interaksi Gleevec

Gleevec dapat berinteraksi dengan beberapa obat lain. Itu juga dapat berinteraksi dengan suplemen tertentu serta makanan tertentu.

Interaksi yang berbeda dapat menyebabkan efek yang berbeda. Misalnya, beberapa dapat mengganggu seberapa baik obat bekerja, sementara yang lain dapat menyebabkan peningkatan efek samping.

Gleevec dan obat lain

Di bawah ini adalah daftar obat yang dapat berinteraksi dengan Gleevec. Daftar ini tidak berisi semua obat yang dapat berinteraksi dengan Gleevec.

Sebelum mengambil Gleevec, bicarakan dengan dokter dan apoteker Anda. Beri tahu mereka tentang semua resep, obat bebas, dan obat lain yang Anda pakai. Juga beri tahu mereka tentang vitamin, herbal, dan suplemen yang Anda gunakan. Berbagi informasi ini dapat membantu Anda menghindari kemungkinan interaksi.

Jika Anda memiliki pertanyaan tentang interaksi obat yang dapat memengaruhi Anda, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.

Gleevec dan Tylenol

Mengambil Gleevec dengan Tylenol (acetaminophen) dapat meningkatkan risiko efek samping yang serius, seperti kerusakan hati.

Enzim (protein khusus) di hati Anda memecah Gleevec dan Tylenol. Bersama-sama, kedua obat tersebut dapat membanjiri enzim dan merusak sel di hati Anda.

Tanyakan kepada dokter Anda apakah aman bagi Anda untuk menggunakan Tylenol selama perawatan Gleevec Anda.

Gleevec dan obat kejang tertentu

Mengambil Gleevec dengan obat kejang tertentu dapat menurunkan kadar Gleevec dalam tubuh Anda. Hal ini dapat membuat Gleevec menjadi kurang efektif (bekerja kurang baik).

Contoh obat kejang yang dapat menurunkan kadar Gleevec meliputi:

  • fenitoin (Dilantin, Phenytek)
  • karbamazepin (Carbatrol, Tegretol)
  • fenobarbital

Jika Anda mengonsumsi Gleevec dan obat kejang tertentu, dokter Anda mungkin meresepkan obat kejang yang berbeda atau menyesuaikan dosis Gleevec.

Gleevec dan antibiotik tertentu

Mengambil Gleevec dengan antibiotik tertentu (obat yang mengobati infeksi bakteri) dapat meningkatkan kadar Gleevec dalam tubuh Anda. Antibiotik mencegah Gleevec rusak di tubuh Anda. Ini meningkatkan risiko efek samping yang serius.

Contoh antibiotik yang dapat meningkatkan kadar Gleevec adalah klaritromisin (Biaxin XL).

Jika Anda menggunakan Gleevec dan membutuhkan antibiotik, dokter Anda mungkin memantau Anda untuk efek samping. Mereka juga dapat mengurangi dosis Gleevec Anda untuk sementara waktu.

Gleevec dan antijamur tertentu

Mengambil Gleevec dengan antijamur tertentu (obat yang mengobati infeksi jamur) dapat mencegah kerusakan Gleevec di tubuh Anda. Ini dapat meningkatkan kadar Gleevec dalam darah Anda dan meningkatkan risiko efek samping yang serius.

Contoh antijamur yang dapat meningkatkan kadar Gleevec adalah:

  • itraconazole (Onmel, Sporanox, Tolsura)
  • ketoconazole (Extina, Ketozole, Xolegel)
  • vorikonazol (Vfend)

Jika Anda menggunakan Gleevec dan membutuhkan perawatan antijamur, dokter Anda akan memantau Anda untuk efek samping. Mereka juga dapat mengurangi dosis Gleevec Anda untuk sementara waktu.

Gleevec dan opioid

Mengambil Gleevec dengan obat nyeri tertentu dapat meningkatkan tingkat pereda nyeri di tubuh Anda. Hal ini dapat membuat Anda lebih mungkin mengalami efek samping yang serius seperti sedasi (merasa mengantuk dan kurang waspada) dan depresi pernapasan (pernapasan lambat).

Contoh obat nyeri opioid yang dapat meningkatkan kadar Gleevec meliputi:

  • oxycodone (Oxycontin, Roxicodone, Xtampza ER)
  • tramadol (ConZip, Ultram)
  • metadon (Dolofin, Metadosa)

Bicarakan dengan dokter Anda tentang apakah aman minum obat pereda nyeri selama perawatan Gleevec Anda. Mereka mungkin menyarankan cara lain untuk meredakan rasa sakit Anda.

Gleevec dan obat HIV tertentu

Mengambil Gleevec dengan obat HIV tertentu dapat meningkatkan risiko efek samping yang serius. Obat HIV tertentu dapat mencegah kerusakan Gleevec, yang mengarah ke tingkat Gleevec yang lebih tinggi dalam tubuh Anda.

Contoh pengobatan HIV yang dapat meningkatkan kadar Gleevec meliputi:

  • atazanavir (Reyataz)
  • nevirapine (Viramune)
  • saquinavir (Invirase)

Obat HIV lain, efavirenz (Sustiva), dapat menurunkan tingkat Gleevec dalam tubuh Anda. Hal ini dapat menyebabkan Gleevec menjadi kurang efektif.

Banyak obat HIV datang sebagai tablet kombinasi, yang berarti obat tersebut mengandung lebih dari satu obat. Jadi pastikan untuk berbicara dengan dokter Anda tentang semua obat HIV yang Anda minum.

Jika Anda perlu menggunakan Gleevec dengan obat HIV tertentu, dokter Anda mungkin mengubah dosis Gleevec Anda.

Gleevec dan obat tekanan darah tertentu

Mengambil Gleevec dengan obat tekanan darah tertentu dapat meningkatkan atau menurunkan kadar salah satu obat dalam tubuh Anda. Ini dapat membuat Anda lebih mungkin mengalami efek samping atau mengurangi seberapa baik obat tersebut bekerja.

Contoh obat ini termasuk verapamil (Calan, Tarka).

Jika Anda perlu menggunakan Gleevec dengan salah satu obat ini, dokter Anda akan memantau Anda lebih dekat untuk efek samping. Mereka juga dapat menyesuaikan dosis obat atau merekomendasikan obat lain.

Gleevec dan warfarin

Mengambil Gleevec dengan warfarin (Coumadin, Jantoven) dapat meningkatkan risiko pendarahan. Gleevec mencegah warfarin terurai di tubuh Anda. Ini meningkatkan kadar warfarin dan dapat menyebabkan perdarahan yang sulit dikendalikan.

Jika Anda membutuhkan antikoagulan (pengencer darah) saat mengonsumsi Gleevec, kemungkinan besar dokter akan meresepkan obat selain warfarin.

Gleevec dan St. John’s wort

Mengonsumsi Gleevec dengan St. John’s wort dapat menurunkan kadar Gleevec dalam tubuh Anda. Hal ini dapat membuat Gleevec kurang efektif (tidak berfungsi dengan baik).

Tanyakan kepada dokter Anda apakah St. John's wort aman untuk Anda konsumsi selama perawatan Gleevec. Mereka mungkin merekomendasikan alternatif untuk St. John's Wort atau meningkatkan dosis Gleevec Anda.

Gleevec dan grapefruit

Makan grapefruit atau minum jus grapefruit selama perawatan Gleevec Anda dapat meningkatkan risiko efek samping yang serius. Grapefruit mengandung bahan kimia yang mencegah Gleevec terurai dalam tubuh Anda. Hal ini menyebabkan peningkatan kadar Gleevec, yang dapat menyebabkan efek samping yang lebih parah.

Pastikan untuk menghindari makan grapefruit dan minum jus grapefruit selama perawatan Gleevec Anda.

Cara menggunakan Gleevec

Pastikan untuk menggunakan Gleevec sesuai dengan petunjuk dokter atau penyedia layanan kesehatan Anda.

Kapan harus mengambil

Untuk dosis Gleevec 600 mg atau kurang, obat harus diminum sekali sehari. Anda bisa mengambilnya kapan saja.

Jika dokter Anda meresepkan 800 mg Gleevec sehari, Anda akan meminumnya dalam dua dosis: 400 mg di pagi hari dan 400 mg di malam hari.

Dokter Anda akan memberi petunjuk kapan Anda harus mengambil dosis Anda.

Mengambil Gleevec dengan makanan

Ambil Gleevec dengan makan dan segelas besar air. Ini dapat membantu mencegah sakit perut.

Bisakah Gleevec dihancurkan, dibelah, atau dikunyah?

Anda tidak boleh menghancurkan, membelah, atau mengunyah tablet Gleevec. Tablet yang hancur dan pecah bisa berbahaya bagi kulit atau bagian tubuh lain yang bersentuhan dengannya.

Jika Anda kesulitan menelan tablet Gleevec, letakkan tablet di segelas besar air atau jus apel. Aduk air dengan sendok untuk membantu agar tablet larut. Lalu segera minum ramuan tersebut.

Bagaimana Gleevec bekerja

Gleevec mengandung obat imatinib, yang termasuk dalam golongan obat yang disebut inhibitor tirosin kinase (TKI). Pengobatan dalam golongan obat TKI merupakan terapi yang ditargetkan. Mereka mempengaruhi protein yang sangat spesifik dalam sel kanker.

Gleevec disetujui untuk menangani beberapa kondisi berbeda. Di sini kita akan mempelajari cara kerja Gleevec untuk menangani dua di antaranya.

Untuk Ph + CML

Dalam leukemia myeloid kronis (CML) Philadelphia-positive (Ph +), sel-sel yang membuat sel darah putih memiliki kesalahan dalam susunan genetiknya. Kesalahan genetik ini ditemukan pada untai DNA yang disebut kromosom Philadelphia.

Kromosom Philadelphia mengandung gen abnormal (BCR-ABL1) yang menyebabkan terlalu banyak sel darah putih terbentuk. Sel darah putih ini tidak matang dan mati seperti yang seharusnya. Sel darah putih yang belum matang yang disebut "ledakan" mengeluarkan jenis sel darah lain yang dibutuhkan darah Anda untuk bekerja dengan benar.

Gleevec bekerja dengan menempel pada protein, yang disebut tirosin kinase, dalam sel yang dibuat oleh BCR-ABL1. Ketika Gleevec mengikat protein ini, obat tersebut mencegah sel mengirimkan sinyal yang memberitahu sel untuk tumbuh. Tanpa sinyal pertumbuhan ini, sel darah kanker mati. Ini membantu memulihkan jumlah sel ledakan ke angka yang lebih sehat.

Untuk GIST

Gleevec juga membantu mengobati tumor stroma gastrointestinal (GIST). Dalam banyak sel tumor GIST, terdapat jumlah protein tertentu yang lebih tinggi, yang disebut Kit dan faktor pertumbuhan turunan trombosit (PDGF), daripada di sel normal. Protein ini membantu sel kanker tumbuh dan membelah.

Gleevec menargetkan protein ini dan mencegahnya bekerja. Ini memperlambat pertumbuhan kanker. Itu juga menyebabkan sel kanker mati.

Berapa lama untuk bekerja?

Tergantung. Waktu mulai bekerja Gleevec berbeda untuk setiap orang.

Studi klinis mengamati orang dengan CML yang menggunakan Gleevec. Dalam satu bulan, jumlah sel kanker dalam darah berkurang pada sekitar setengah dari orang-orang yang berada pada tahap krisis ledakan (stadium lanjut CML). Dalam penelitian pada orang dengan GIST yang menggunakan Gleevec, tumor berhenti tumbuh atau menyusut dalam tiga bulan.

Dokter Anda akan secara rutin memantau darah Anda untuk melihat apakah Gleevec bekerja untuk Anda.

Gleevec dan kehamilan

Anda harus menghindari Gleevec jika Anda sedang hamil. Ada laporan keguguran dan bahaya pada janin pada wanita yang menggunakan Gleevec saat hamil. Dan dalam penelitian pada hewan, wanita hamil yang diberi Gleevec memiliki peningkatan risiko cacat lahir.

Jika Anda hamil, dokter Anda mungkin menyarankan Anda untuk menunggu sampai Anda melahirkan untuk mulai menggunakan Gleevec. Atau mereka akan merekomendasikan obat lain.

Jika Anda menggunakan Gleevec, penting untuk menggunakan alat kontrasepsi yang efektif agar Anda tidak hamil. Setelah Anda meminum Gleevec dosis terakhir, tetap gunakan kontrasepsi selama 14 hari.

Gleevec dan menyusui

Studi menunjukkan bahwa Gleevec masuk ke dalam ASI manusia. Hal ini dapat menyebabkan bahaya serius pada bayi yang menyusui.

Jika Anda menyusui dan mempertimbangkan untuk menggunakan Gleevec, dokter Anda mungkin menyarankan Anda untuk berhenti menyusui saat Anda memulai pengobatan.

Setelah Anda meminum Gleevec dosis terakhir, tunggu setidaknya satu bulan sebelum Anda mulai menyusui.

Overdosis Gleevec

Mengambil terlalu banyak Gleevec dapat meningkatkan risiko efek samping yang serius.

Gejala overdosis

Gejala overdosis bisa meliputi:

  • mual
  • muntah
  • diare
  • sakit perut
  • ruam parah
  • kejang otot (kedutan)
  • sakit kepala
  • kurang nafsu makan
  • kelemahan otot
  • kelelahan (kekurangan energi)
  • pembengkakan
  • kelainan darah, seperti rendahnya tingkat trombosit, sel darah merah, atau sel darah putih
  • demam

Apa yang harus dilakukan jika terjadi overdosis

Jika Anda merasa telah mengonsumsi terlalu banyak obat ini, hubungi dokter Anda. Anda juga dapat menghubungi American Association of Poison Control Center di 800-222-1222 atau menggunakan alat online mereka. Tetapi jika gejala Anda parah, hubungi 911 atau segera pergi ke ruang gawat darurat terdekat.

Pertanyaan umum tentang Gleevec

Berikut adalah jawaban atas beberapa pertanyaan umum tentang Gleevec.

Apakah Gleevec merupakan jenis kemoterapi?

Gleevec secara teknis bukanlah bentuk kemoterapi. Gleevec adalah terapi bertarget yang memengaruhi molekul spesifik dalam sel kanker.

Dengan memilih molekul tertentu, terapi bertarget seperti Gleevec membantu memperlambat pertumbuhan dan penyebaran sel kanker. Dokter Anda biasanya akan meresepkan terapi yang ditargetkan untuk Anda berdasarkan jenis kanker yang Anda derita.

Obat kemoterapi berbeda dari terapi yang ditargetkan. Obat kemoterapi bekerja pada semua sel dalam tubuh yang berkembang pesat, tidak hanya sel kanker. Obat kemoterapi biasanya membunuh sel yang tumbuh dan mempengaruhi lebih banyak sel dalam tubuh daripada terapi yang ditargetkan.

Apakah bentuk generik Gleevec sama efektifnya dengan obat bermerek?

Food and Drug Administration (FDA) mewajibkan pembuat obat generik untuk membuktikan bahwa produk mereka memiliki:

  • bahan aktif yang sama dengan obat bermerek
  • kekuatan dan bentuk sediaan yang sama dengan obat bermerek
  • rute administrasi yang sama (bagaimana Anda menggunakan obat)

Obat generik juga harus bekerja dengan cara yang sama dan sebaik produk bermereknya.

Menurut FDA, bentuk generik Gleevec memenuhi persyaratan ini. Ini berarti FDA menjamin bahwa bentuk generik sama efektifnya dengan obat bermerek.

Dapatkah saya mengembangkan resistansi terhadap pengobatan dengan Gleevec?

Iya. Anda bisa mengembangkan resistensi terhadap Gleevec. Resistensi berarti obat berhenti bekerja seiring waktu. Hal ini diduga disebabkan oleh perubahan gen sel kanker.

Jika Anda mengembangkan resistansi terhadap Gleevec, dokter Anda mungkin meresepkan dosis yang lebih tinggi. Mereka akan melihat apakah sel kanker merespons kembali obat. Dokter Anda mungkin juga meresepkan obat lain yang tidak Anda resisten.

Apakah ada pantangan makanan yang harus saya ikuti saat mengonsumsi Gleevec?

Tidak ada batasan diet formal yang harus Anda ikuti saat menggunakan Gleevec. Namun, Anda harus menghindari makan grapefruit dan minum jus grapefruit. Grapefruit mengandung bahan kimia yang dapat mencegah tubuh Anda memetabolisme (memecah) Gleevec. Ini dapat menyebabkan tingkat obat yang lebih tinggi dalam darah Anda. Tingkat Gleevec yang lebih tinggi dari biasanya meningkatkan risiko efek samping yang serius.

Selain itu, dokter Anda mungkin memberi Anda nasihat umum tentang diet Anda untuk membantu meringankan efek samping tertentu. Misalnya, Gleevec menyebabkan mual dan muntah pada banyak orang. Untuk membantu mencegahnya, dokter Anda mungkin menyarankan agar Anda menghindari makanan yang dapat memperparah mual. Ini termasuk makanan berat, berminyak, atau berlemak, dan makanan pedas atau asam. Contohnya adalah kebanyakan saus merah, gorengan, dan banyak makanan cepat saji.

Terakhir, jika Anda menggunakan Gleevec untuk kanker gastrointestinal, seperti tumor stroma gastrointestinal (GIST), dokter Anda mungkin merekomendasikan pantangan makanan tertentu. Tujuannya untuk mencegah masalah pada perut atau usus Anda. Bicarakan dengan dokter Anda tentang makanan mana yang terbaik untuk Anda.

Apakah saya akan mengalami gejala penarikan jika saya berhenti menggunakan Gleevec?

Anda mungkin. Beberapa orang mengalami gejala putus obat setelah mengakhiri pengobatan Gleevec mereka. Dalam satu studi klinis kecil, 30% orang mengalami nyeri otot atau tulang setelah menghentikan Gleevec. Rasa sakit paling sering terjadi di bahu, pinggul, kaki, dan lengan mereka. Gejala penarikan ini terjadi dalam satu sampai enam minggu setelah menghentikan pengobatan.

Sekitar setengah dari orang-orang tersebut mengobati rasa sakit mereka dengan obat pereda nyeri yang dijual bebas. Separuh lainnya membutuhkan obat resep. Pada kebanyakan orang yang mengalami gejala penarikan ini, nyeri otot dan tulang hilang dalam waktu tiga bulan sampai satu tahun atau lebih.

Apakah saya perlu menggunakan obat lain dengan Gleevec untuk pengobatan?

Itu tergantung pada seberapa lanjut kanker Anda. Untuk kanker stadium lanjut atau kanker yang telah menyebar ke otak atau tulang belakang, dokter Anda mungkin menambahkan kemoterapi pada perawatan Gleevec Anda. Sebagai tambahan, anak-anak dengan leukemia limfositik akut (ALL) Philadelphia-positive (Ph +) dapat menerima Gleevec bersamaan dengan kemoterapi.

Untuk jenis kanker tertentu, dokter Anda mungkin juga meresepkan steroid. Dan Anda mungkin perlu menggunakan obat-obatan untuk mengelola efek samping, seperti pereda nyeri untuk nyeri otot.

Gleevec kedaluwarsa, penyimpanan, dan pembuangan

Saat Anda mendapatkan Gleevec dari apotek, apoteker akan menambahkan tanggal kadaluwarsa pada label di botol. Tanggal ini biasanya satu tahun sejak tanggal mereka mengeluarkan obat.

Tanggal kedaluwarsa membantu menjamin keefektifan obat selama ini. Sikap Badan Pengawas Obat dan Makanan (FDA) saat ini adalah menghindari penggunaan obat-obatan kadaluwarsa. Jika Anda memiliki obat yang tidak terpakai yang telah melewati tanggal kedaluwarsa, bicarakan dengan apoteker Anda. Mereka dapat memberi tahu Anda apakah Anda mungkin masih dapat menggunakannya.

Penyimpanan

Berapa lama obat tetap baik dapat bergantung pada banyak faktor, termasuk bagaimana dan di mana Anda menyimpan obat tersebut.

Simpan pil Gleevec Anda pada suhu kamar dalam wadah tertutup rapat. Pastikan untuk melindunginya dari kelembapan.

Pembuangan

Jika Anda tidak perlu lagi menggunakan Gleevec dan memiliki sisa obat, penting untuk membuangnya dengan aman.

Ini membantu mencegah orang lain, termasuk anak-anak dan hewan peliharaan, menggunakan obat secara tidak sengaja. Ini juga membantu menjaga obat agar tidak merusak lingkungan.

Situs web FDA memberikan beberapa tip berguna tentang pembuangan obat. Anda juga dapat bertanya kepada apoteker Anda informasi tentang bagaimana membuang obat Anda.

Informasi profesional untuk Gleevec

Informasi berikut ini disediakan untuk dokter dan profesional perawatan kesehatan lainnya.

Indikasi

Gleevec (imatinib) disetujui FDA untuk menangani hal-hal berikut:

  • orang dewasa dan anak-anak dengan leukemia myeloid kronis (CML) Philadelphia-positif (Ph +) yang baru didiagnosis dalam fase kronis
  • orang dewasa dengan Ph + CML dalam fase apapun, setelah kegagalan terapi interferon-alfa
  • orang dewasa dengan Ph + leukemia limfositik akut (ALL) kambuh atau refrakter
  • anak-anak dengan Ph + ALL yang baru didiagnosis dalam kombinasi dengan kemoterapi
  • orang dewasa dengan penyakit myelodysplastic / myeloproliferative terkait dengan penataan ulang gen reseptor faktor pertumbuhan yang diturunkan dari platelet
  • orang dewasa dengan mastositosis sistemik agresif tanpa mutasi D816V c-Kit atau dengan status mutasi c-Kit tidak diketahui
  • orang dewasa dengan sindrom hipereosinofilik dan / atau leukemia eosinofilik kronis dengan fusi kinase FIP1L1-PDGFRα, negatif untuk fusi kinase FIP1L1-PDGFRα, atau status tidak diketahui
  • orang dewasa dengan dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) yang tidak dapat dioperasi, berulang, atau metastatik
  • orang dewasa dengan Kit ganas yang tidak dapat dioperasi atau metastatik + tumor stroma gastrointestinal (GIST)
  • terapi adjuvan untuk orang dewasa dengan Kit + GIST setelah reseksi total

Mekanisme aksi

Gleevec menghambat BCR-ABL tirosin kinase, yang merupakan tirosin kinase abnormal yang ditemukan di Ph + CML. Penghambatan BCR-ABL tirosin kinase mencegah proliferasi sel dan menginduksi apoptosis pada garis sel BCR-ABL dan pada garis sel leukemia. Gleevec juga menghambat tirosin kinase untuk faktor pertumbuhan yang diturunkan trombosit (PDGF) dan faktor sel induk (SCF) serta c-Kit, yang menghambat proliferasi dan menginduksi apoptosis dalam sel GIST.

Farmakokinetik dan metabolisme

Ketersediaan hayati absolut rata-rata adalah 98% setelah pemberian oral. Kira-kira 95% dosis terikat pada protein plasma (kebanyakan albumin dan glikoprotein asam α1).

Metabolisme terjadi terutama melalui CYP3A4 ke metabolit aktif, dengan metabolisme kecil terjadi melalui CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, dan CYP2C19. Metabolit aktif utama yang bersirkulasi dibentuk terutama oleh CYP3A4. Sekitar 68% dieliminasi dalam tinja, dengan 13% di urin. Waktu paruh eliminasi obat yang tidak berubah adalah 18 jam dan waktu paruh eliminasi metabolit aktif utama adalah 40 jam.

Kontraindikasi

Tidak ada kontraindikasi mutlak untuk penggunaan Gleevec.

Penyimpanan dan penanganan

Tablet Gleevec harus disimpan pada suhu kamar (77 ° F / 25 ° C) dalam wadah tertutup rapat. Lindungi tablet dari kelembaban.

Tablet Gleevec dianggap berbahaya, menurut standar Administrasi Keselamatan dan Kesehatan Kerja (OSHA). Tablet tidak boleh dihancurkan. Hindari menyentuh tablet yang dihancurkan. Jika kulit atau selaput lendir bersentuhan dengan tablet yang dihancurkan, cuci area yang terkena sesuai dengan panduan OSHA.

Penolakan: Medical News Today telah berusaha semaksimal mungkin untuk memastikan bahwa semua informasi benar, lengkap, dan mutakhir. Namun, artikel ini tidak boleh digunakan sebagai pengganti pengetahuan dan keahlian profesional perawatan kesehatan berlisensi. Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter atau ahli kesehatan lain sebelum minum obat apa pun. Informasi obat yang terkandung di sini dapat berubah dan tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk arah, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Tidak adanya peringatan atau informasi lain untuk obat tertentu tidak menunjukkan bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk semua pasien atau semua penggunaan tertentu.

Pilihan Situs

Tes darah haptoglobin
Obat

Tes darah haptoglobin

Te darah haptoglobin mengukur tingkat haptoglobin dalam darah Anda.Haptoglobin adalah protein yang diproduk i oleh hati. Ini menempel pada jeni hemoglobin tertentu dalam darah. Hemoglobin adalah prote...
Oksikonazol
Obat

Oksikonazol

Oxiconazole, agen antijamur, digunakan untuk mengobati infek i kulit eperti kaki atlet, gatal di elangkangan, dan kurap.Obat ini terkadang dire epkan untuk kegunaan lain; Tanyakan kepada dokter atau a...