Inhibitor PCSK9: Yang Perlu Anda Ketahui

Isi

• PCSK9: Yang Perlu Anda Ketahui
• Gen PCSK9
• Jenis Obat PCSK9 dan Cara Mereka Bekerja
• Efek Samping dan Risiko
• Obat dan Statin PCSK9: Bagaimana Mereka Membandingkan
• Bagaimana Ini Mempengaruhi Pengobatan Kolesterol Tinggi?

PCSK9: Yang Perlu Anda Ketahui

Anda mungkin pernah mendengar tentang inhibitor PCSK9, dan bagaimana kelas obat ini bisa menjadi terobosan besar berikutnya dalam pengobatan kolesterol tinggi. Untuk memahami cara kerja kelas obat baru ini, Anda harus terlebih dahulu memahami gen PCSK9.

Baca terus untuk mengetahui tentang gen ini, bagaimana hal itu memengaruhi kadar kolesterol darah, dan bagaimana para peneliti menggunakan informasi itu untuk menciptakan perawatan baru untuk masalah yang terlalu umum.

Gen PCSK9

Kita semua memiliki gen yang disebut proprotein convertase subtilisin / kexin tipe 9 (PCSK9). Gen ini secara langsung mempengaruhi jumlah reseptor lipoprotein densitas rendah (LDL) dalam tubuh. Reseptor LDL membantu mengatur jumlah kolesterol LDL yang memasuki aliran darah. Sebagian besar reseptor LDL ditemukan di permukaan hati.

Mutasi gen PCSK9 tertentu dapat menurunkan jumlah reseptor LDL. Ini dapat menyebabkan bentuk kolesterol tinggi yang diwariskan, yang dikenal sebagai hiperkolesterolemia. Kolesterol LDL yang tinggi dapat menyebabkan penyakit kardiovaskular, serangan jantung, atau stroke.

Mutasi gen PCSK9 lainnya sebenarnya dapat menurunkan kolesterol LDL dengan meningkatkan jumlah reseptor LDL. Orang dengan kadar kolesterol LDL yang lebih rendah memiliki risiko lebih rendah terkena penyakit jantung dan stroke.

Jenis Obat PCSK9 dan Cara Mereka Bekerja

Obat PCSK9 menekan enzim PCSK9 yang diekspresikan oleh gen. Itulah sebabnya mereka disebut inhibitor PCSK9.

Pada Agustus 2015, Administrasi Makanan dan Obat-obatan (FDA) menyetujui evolocumab (Repatha), penghambat PCSK9 dari Amgen. Dalam uji klinis, orang yang menggunakan evolocumab selama satu tahun mengurangi kolesterol LDL sekitar 60 persen bila dibandingkan dengan kelompok kontrol. Satu tahun kemudian, sedikit lebih dari 2 persen dari mereka yang berada dalam kelompok terapi standar memiliki kejadian terkait jantung utama dibandingkan dengan hanya di bawah 1 persen dari mereka yang menggunakan evolocumab.

Pada Juli 2015, FDA menyetujui alirocumab (Praluent). Percobaan klinis baru-baru ini memiliki keberhasilan yang sama dalam menurunkan kolesterol LDL. Hanya 1,7 persen pasien mengalami beberapa jenis kejadian terkait jantung selama percobaan 78 minggu.

Efek Samping dan Risiko

Semua obat memiliki potensi efek samping. Efek samping dilaporkan pada 69 persen orang yang menggunakan evolocumab dalam uji klinis. Pembengkakan atau ruam di tempat suntikan, nyeri tungkai, dan kelelahan adalah beberapa efek samping yang dilaporkan. Kurang dari 1 persen melaporkan kebingungan mental, kesulitan fokus, atau masalah neurokognitif lainnya.

Dalam uji coba alirocumab, efek samping dilaporkan pada 81 persen peserta yang menggunakan obat. Ini termasuk reaksi tempat suntikan, nyeri otot, dan kejadian terkait mata. Sedikit lebih dari 1 persen peserta melaporkan efek samping neurokognitif. Ini termasuk gangguan memori dan kebingungan.

Efek samping dan risiko jangka panjang belum diketahui.

Obat dan Statin PCSK9: Bagaimana Mereka Membandingkan

Baik inhibitor PCSK9 dan statin telah terbukti efektif dalam menurunkan kolesterol LDL.

Statin bekerja dengan memblokir reduktase HMG-CoA. Itu adalah enzim yang digunakan hati Anda untuk membuat kolesterol. Statin juga membantu tubuh Anda menyerap kembali deposit kolesterol yang terbentuk dari arteri Anda. Kebanyakan orang dapat menggunakan statin tanpa kesulitan, tetapi beberapa orang tidak dapat mentolerir efek samping seperti masalah pencernaan dan nyeri otot. Statin sudah ada sejak lama, jadi dokter Anda dapat memberi Anda informasi tentang cara kerjanya dalam jangka panjang. Mereka tersedia dalam nama merek dan tablet generik dan telah menjadi sangat terjangkau.

Inhibitor PCSK9 dapat memberikan pilihan pengobatan lain untuk orang-orang yang memiliki kolesterol LDL tinggi, beresiko tinggi penyakit kardiovaskular, dan tidak dapat mentolerir statin. Obat-obatan yang lebih baru ini memerlukan suntikan setiap dua hingga empat minggu. Kami belum memiliki informasi yang cukup untuk mengetahui bagaimana inhibitor PCSK9 akan mengurangi kejadian kardiovaskular dari waktu ke waktu.

Bagaimana Ini Mempengaruhi Pengobatan Kolesterol Tinggi?

Menurut Pusat Pengendalian dan Pencegahan Penyakit A.S., 73,5 juta orang dewasa di Amerika Serikat memiliki kolesterol LDL tinggi. Statin saat ini adalah terapi lini pertama bagi mereka yang tidak dapat mengontrol kolesterol mereka melalui diet dan olahraga.

Inhibitor PCSK9 dapat menjadi pengobatan alternatif yang layak untuk orang-orang yang tidak dapat memakai statin.